薬用成分ともいいます。薬効成分(薬用成分)とは、厚生労働省によってその効果が認められ認可された成分です。薬効成分は、その成分の機能によって効能・効果が現れます。

医薬品、医薬部外品の歯みがき剤においては、配合されている薬効成分が必ず記載されています。この成分の配合量は、薬効成分の種類によって異なっており、かつ配合濃度も定められています。

医薬部外品の歯みがき剤に用いられている代表的な薬効成分としては、フッ化物（フッ素）、
薬用ハイドロキシアパタイト、抗炎症剤、殺菌剤、酵素などがあります。

主な効能・効果としてむし歯の発生及び進行の予防、歯周炎（歯槽膿漏）の予防、歯肉炎の予防、歯石の沈着を防ぐ、口臭の防止、タバコのヤニなどの除去があります。

以下、ここでは医薬部外品に配合されるおもな薬効成分の効能・効果を示します。